5-fluoruracil

5-fluoruracil is een cytostaticum dat wordt gebruikt in de menselijke geneeskunde. Het wordt gebruikt als onderdeel van holistische chemotherapie onder medisch toezicht om zogenaamde kwaadaardige ("kwaadaardige") tumoren op verschillende delen van het lichaam te behandelen. Vanwege de sterke bijwerkingen is er binnen de Europese Unie een strikte apotheek- en receptplicht.

Wat is 5-fluorouracil?

De medicinale stof 5-fluorouracil (afgekort: 5-FU) is vaak ook Fluorouracil (kort: CAFE) gebeld. Beide namen staan ​​voor een heterocyclische organische verbinding die is gebaseerd op een pyrimidine. Het actieve ingrediënt remt de groei van cellen en maakt daarom deel uit van de cytostatische geneesmiddelengroep. 5-fluorouracil wordt daarom toegediend als onderdeel van holistische chemotherapie om kwaadaardige tumoren te behandelen.

5-Fluorouracil wordt vaak gebruikt voor de behandeling van borstkanker, colorectale kanker of tumoren van het maagdarmkanaal. Het is ook denkbaar om een ​​lagere dosis te gebruiken voor de behandeling van wratten. In deze gevallen wordt het actieve ingrediënt verwerkt tot een crème die bedoeld is voor uitwendig gebruik.

5-FU wordt sinds de jaren 60 internationaal verkocht en ontwikkeld door de Amerikaanse chemicus Charles Heidelberger. In de chemie en farmacie wordt de stof beschreven door de empirische formule C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, wat overeenkomt met een morele massa van ongeveer 130,08 g / mol. Bij kamertemperatuur is 5-FU een wit poeder. Het is in water oplosbaar en kan worden verwerkt tot een infuusoplossing.

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

5-Fluorouracil behoort tot de klasse van actieve ingrediënten die bekend staan ​​als antimetabolieten. Dit zijn chemische verbindingen die het metabolismeproces van natuurlijke metabolieten remmen en daardoor een remmende werking hebben op de fysiologische processen van het lichaam.

Vanuit chemisch oogpunt is 5-fluorouracil ook vergelijkbaar met de pyrimidine-analogen vanwege de structurele vergelijkbaarheid met de pyrimidinebase uracil. Deze term kan worden gebruikt om verschillende geneesmiddelen te gebruiken die zijn afgeleid van de organische verbinding pyrimidine.

5-fluorouracil remt thymidilaat, een essentieel enzym bij de biosynthese van pyrimidine. Dit voorkomt de omzetting van dUMP (deoxyuridinemonofosfaat) in dTMP (deoxythymidinemonofosfaat), wat weer leidt tot een remming van de celgroei. Op deze manier slaagt 5-fluorouracil erin om te voorkomen dat cellen met een hoge delingssnelheid zich vermenigvuldigen.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Er is een indicatie voor 5-fluorouracil zowel alleen als in combinatie met andere preparaten. Toediening met de medicinale stof folinezuur heeft bewezen het cytotoxische effect van 5-FU nog verder te versterken (zogenaamd FOLFIRI- of FOLFOX-schema).

Over het algemeen is 5-fluorouracil een zeer effectief medicijn met een breed spectrum aan effectiviteit. Daarom is het potentiële toepassingsgebied bijzonder groot. De toewijzing van 5-fluorouracil is met name geïndiceerd voor verschillende tumorziekten. Met name kwaadaardige tumoren van het maagdarmkanaal (maagdarmkanaal) zoals colorectaal carcinoom, anaal carcinoom of slokdarmcarcinoom kunnen worden behandeld.

Er is ook een indicatie voor de behandeling van kwaadaardige tumoren in het hoofd-halsgebied (plaveiselcelcarcinoom). Vaak wordt 5-FU ook gebruikt als onderdeel van chemotherapie voor de behandeling van borstkanker (borstkanker).

Als 5-fluorouracil wordt gebruikt om carcinomen te behandelen, wordt het intraveneus toegediend als onderdeel van chemotherapie. Het medicijn zelf wordt uitsluitend aan artsen verstrekt en verkocht als poeder voor de bereiding van een oplossing voor infusie. Binnen de Europese Unie geldt een strikte recept- en apotheekplicht, zodat de patiënt deze niet zelfstandig kan aanschaffen.

Naast kankertherapie wordt 5-FU ook in verlaagde concentraties gebruikt in crèmes bedoeld voor de plaatselijke behandeling van wratten.

Risico's en bijwerkingen

Omdat 5-FU een zeer effectief cytostatisch middel is, zijn er tal van risico's en bijwerkingen. Er moet ook rekening worden gehouden met enorme interacties met andere medicinale stoffen. Het gebruik van 5-fluorouracil moet volledig worden stopgezet als er een contra-indicatie is. Dit is altijd het geval als er omstandigheden zijn die tot onberekenbare risico's leiden en daarom de behandeling met de werkzame stof medisch onredelijk maken (contra-indicatie). Dergelijke omstandigheden doen zich onder meer voor als intolerantie of allergieën bekend zijn.

Bovendien is 5-fluorouracil gecontra-indiceerd bij ernstige veranderingen in het bloedbeeld, stoornissen van de beenmergfunctie of bloedvorming. Patiënten die lijden aan acute infecties of ernstige leverdisfunctie mogen ook geen 5-FU gebruiken. Tijdens zwangerschap en borstvoeding kan 5-fluorouracil leiden tot aanzienlijke misvormingen, daarom moet elk contact met de stof worden vermeden.

De meest voorkomende ongewenste bijwerkingen die tijdens of kort na het innemen van 5-fluorouracil kunnen optreden, zijn onder meer gastro-intestinaal ongemak. Dit uit zich in ernstige misselijkheid, diarree, braken of mucositis. Daarnaast zijn ook stoornissen van het bloedvormingssysteem denkbaar. Vooral beenmergdepressie kan worden toegeschreven aan het gebruik van 5-fluorouracil. In sommige gevallen kan het hand-voetsyndroom zich ook ontwikkelen na inname.

De omvang van de respectievelijke bijwerkingen is afhankelijk van het individuele geval. Met name de toegediende dosis is essentieel voor de intensiteit van de symptomen.

Interacties zijn vooral denkbaar met verschillende antivirale middelen. De werkzame stof brivudine (Zostex) kan ernstige interacties veroorzaken. Hetzelfde is het geval bij gelijktijdig gebruik van 5-FU-prodrugs zoals capecitabine. Tussen de inname moet een veiligheidsmarge van minimaal vier weken zitten.