Zolmitriptan

Veel mensen worden geplaagd door migraine. Deze effectief behandelen is soms niet zo gemakkelijk in ernstigere gevallen. Voor ernstige migraine met of zonder aura, evenals voor clusterhoofdpijn, hebben triptanen, afstammelingen van serotonine, tegenwoordig de voorkeur. De hoofdstof is sumatriptan, maar er zijn inmiddels meerdere opvolgers op de markt. Dat telt ook Zolmitriptan, waarvan wordt gezegd dat het effectiever is dan de eerdere stofklassen.

Wat is zolmitriptan?

Zolmitriptan is een selectieve serotonine-agonist uit de triptanklasse, die voornamelijk wordt gebruikt bij acute therapie tegen migraine. Het werkt echter alleen als de hoofdpijn al is opgetreden, waardoor het een migraineaanval niet kan voorkomen. Het medicijn zou ook verlichting bieden voor clusterhoofdpijn die veel minder vaak voorkomt.

Zolmitriptan kan worden toegediend in de vorm van tabletten of als neusspray, met als voordeel dat het sneller wordt opgenomen. In tegenstelling tot de oorspronkelijke hoofdsubstantie, sumatriptan, dringt het gemakkelijker door de bloed-hersenbarrière.

Als agonist op de serotoninereceptoren veroorzaakt het medicijn vasoconstrictie van de cerebrale bloedvaten, wat de migraine zou verbeteren.

Farmacologische werking

De werking van zolmitriptan is gebaseerd op selectieve binding aan serotonine 5HT1D- en -5HT1B-receptoren. Deze zitten op de cerebrale bloedvaten en presynaptisch op neuronen. Als ze geactiveerd worden, zorgen ze ervoor dat de bloedvaten samentrekken, omdat de hoofdpijn alleen optreedt als de bloedvaten verwijden (verwijden). Daarnaast zorgen ze voor een verminderde afgifte van ontstekingsmediatoren en een verminderde pijnoverdracht.

De halfwaardetijd van zolmitriptan is relatief kort met een duur van 2,5 tot 3 uur. In de lever wordt tijdens het metabolisme een extra actieve metaboliet gevormd, die ook betrokken is bij de effecten van het medicijn. Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het enzym CYP1A2; in mindere mate ook van MAO-A.

Zoals reeds vermeld, passeert zolmitriptan de bloed-hersenbarrière zeer goed omdat de moleculaire grootte ervan erg klein is en daarom gemakkelijk in vetweefsel kan worden opgenomen. Tegelijkertijd wordt het ook zeer snel via het maagdarmkanaal opgenomen, waardoor effectieve niveaus in het bloed na ongeveer een uur worden bereikt.

Niet alleen de hoofdpijn wordt verlicht, maar ook de bijwerkingen van migraine zoals misselijkheid, braken en gevoeligheid voor licht worden positief beïnvloed. Een consistent goede effectiviteit werd ook aangetoond bij langdurig gebruik.

Medische toepassing en gebruik

De gemiddelde dosis van de applicatie is een hoeveelheid van 2,5 milligram. Indien mogelijk moet de tablet worden ingenomen bij het eerste teken van een migraineaanval. Hoewel de tabletten de hoofdpijn niet kunnen voorkomen, zal het vroeg innemen ervan een snellere verlichting bieden.

Het medicijn kan echter nog steeds worden ingenomen tijdens de aanval. Als de dosis niet voldoende is, kan deze in overleg met een arts worden verhoogd tot 5 milligram. Er mogen niet meer dan 2 tabletten binnen 24 uur worden ingenomen.

Gebruik in de vorm van een neusspray is vooral gunstig voor diegenen die lijden aan ernstige misselijkheid en braken, evenals in het geval van ernstige clusterhoofdpijn. Voedsel dat tegelijkertijd wordt geconsumeerd, heeft nauwelijks invloed op de opname. Het medicijn is ook verkrijgbaar als korte infusie tijdens een ziekenhuisopname.

Risico's en bijwerkingen

Bijwerkingen kunnen optreden bij het gebruik van zolmitriptan. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, braken, droge mond, duizeligheid en slaperigheid. Bovendien is hoofdpijn een van de ongewenste effecten, vooral bij langdurig gebruik.

Af en toe is er een verhoogde hartslag of een beklemmend gevoel op de borst. In zeldzame gevallen kan jeuk aan de huid of netelroos optreden. Een hartaanval, angina pectoris en een overmatige drang om te plassen worden geclassificeerd als zeer zeldzame bijwerkingen.

Het is ook belangrijk om op de hoogte te zijn van mogelijke interacties wanneer u tegelijkertijd andere geneesmiddelen gebruikt. Of er een interactie optreedt, hangt af van verschillende factoren, dus u dient altijd uw arts te raadplegen. In ieder geval moet de gelijktijdige inname met ergot-alkaloïden worden vermeden, aangezien het risico op spasmen in de kransslagaders sterk wordt verhoogd door hun bijkomende vaatvernauwende effect.

Het effect van zolmitriptan wordt versterkt door moclobemide, cimetidine, fluvoxamine, sigarettenrook en chinolonen, daarom moet de dosis zolmitriptan in deze gevallen worden verlaagd en aangepast.

Als tegelijkertijd selectieve serotonineheropnameremmers worden ingenomen, is voorzichtigheid geboden omdat er een risico bestaat op het gevaarlijke serotoninesyndroom, waarbij te veel serotonine zich ophoopt in het zenuwstelsel.

Vanwege het vasoconstrictieve effect is zolmitriptan gecontra-indiceerd bij bestaande coronaire hartziekte, hypertensie en vaatziekten. Het geneesmiddel mag ook niet worden ingenomen in geval van overgevoeligheid, hemiplegische migraine of basilaire migraine.

Bij een verminderde nierfunctie dienen dosisaanpassingen te worden doorgevoerd. Zolmitriptan mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als de arts dit absoluut noodzakelijk acht.