Idarubicine

Het medicinale actieve ingrediënt en medicijn Idarubicine is een veelvoorkomend cytostatisch geneesmiddel dat wordt gebruikt om acute leukemie te behandelen. Vanwege zijn chemische eigenschappen wordt de stof ingedeeld in de klasse van anthracyclines en wordt hij meestal toegediend als een oplossing voor injectie.

Wat is idarubicine?

Met idarubicine, vaak ook Demethoxide unorubicine genoemd, het is een medicinale stof die wordt toegediend als onderdeel van een uitgebreide chemotherapiebehandeling om acute leukemie te bestrijden.

Idarubicine wordt parenteraal ingenomen via een oplossing voor injectie, hoewel het medicijn wordt verkocht als een capsule, oplosmiddel of poeder. Onder medisch toezicht wordt idarubicine via infusie rechtstreeks in de bloedbaan toegediend. Dit zorgt voor een snelle effectiviteit.

In de chemie wordt idarubicine beschreven door de empirische formule C 26 - H 27 - N - O 9, wat overeenkomt met een morele massa van ongeveer 533,95 g / mol. Idarubicine is dus vergelijkbaar met de nauw verwante werkzame stof daunorubicine (molecuulformule: C 27 - H 29 - N - O 10, morele massa: 527,52 g / mol). In vergelijking hiermee is idarubicine meer vetoplosbaar door het ontbreken van een methoxygroep, waardoor het veel gemakkelijker in de cel wordt opgenomen.

Idarubicine bereikt zijn effect door een interactie op gang te brengen met topoisomerase II in de beoogde kankercel. Vanwege de effecten wordt idarubicine als een cytostatisch middel beschouwd. Dit zijn celtoxische stoffen die in de menselijke geneeskunde opzettelijk worden gebruikt om kankercellen te doden.In tegenstelling tot sommige andere cytostatica wordt idarubicine bij sommige patiënten (bijv. AML-patiënten) niet gebruikt voor palliatieve therapie, maar uitsluitend voor curatieve behandeling.

Farmacologische werking

Idarubicine is een cytostatisch middel, het actieve ingrediënt is in principe giftig. Als onderdeel van een medisch begeleide chemotherapie wordt het echter op een bewuste en gecontroleerde manier aan patiënten toegediend om kankercellen te doden. Idarubicine kan dit doen door de cel binnen te dringen en daar het enzym topoisomerase II te remmen door middel van intercalatie in het DNA van de cel.

In de geneeskunde wordt onder intercalatie verstaan ​​de omkeerbare opslag van moleculen in chemische verbindingen. Door de activiteiten van idarubicine is de kankercel niet langer in staat om nucleïnezuur- en eiwitsynthese te produceren. De groei van de cel wordt geremd en de verspreiding ervan wordt voorkomen.

Het percentage van het actieve ingrediënt dat beschikbaar is in de stofwisseling (biologische beschikbaarheid) ligt tussen de 18 en 39 procent. Dat is een relatief goede prijs. Na inname wordt idarubicine tot 97% van de plasma-eiwitten gebonden.

Het metabolisme (metabolisme) vindt plaats via de lever en dus hepar. De meeste eliminatie vindt plaats via de gal. Slechts kleine hoeveelheden van de stof worden renaal (via de nieren) verwerkt. In de literatuur wordt de plasmahalfwaardetijd van idarubicine vastgesteld tussen minimaal 10 en maximaal 39 uur.

Medische toepassing en gebruik

Idarubicine is primair geïndiceerd voor leukemie. Dit wordt behandeld met een uitgebreide combinatiechemotherapie. Idarubicine speelt hierbij een cruciale rol.

Ouderen met AML (amulter myeloïde leukemie) hebben geen voorbehandeling nodig. Ze mogen echter geen palliatieve therapie met idarubicine ondergaan. Alleen een curatieve behandeling is hier aangegeven.

Het medicijn wordt meestal verkocht als poeder, oplosmiddel of capsule. Hieruit wordt door medisch personeel een oplossing voor injectie bereid voordat deze aan de patiënt wordt toegediend. In bepaalde gevallen kan ook een infuus aangewezen zijn. Onafhankelijke inname door de patiënt is echter niet toegestaan.

Risico's en bijwerkingen

Aangezien idarubicine een zeer effectief medicijn is, kunnen tijdens de behandeling ongewenste bijwerkingen optreden. Deze komen vaak tot uiting in verschillende stoornissen van het bloedbeeld, wat een typische bijwerking is van cytostatica.

In het bijzonder kan een pathologisch verlaagd aantal neutrofielen (neutropenie), een ernstig verminderd aantal witte bloedcellen (leukopenie) en een verlaging van hemoglobine (anemie) worden veroorzaakt door behandeling met idarubicine.

Verhoogde bilirubinespiegels zijn ook bekende bijwerkingen van idarubicine. Daarnaast melden patiënten ook een algemeen gevoel van zwakte, koorts, gastro-intestinale klachten en hartritmestoornissen.

Allergische reacties zijn ook mogelijk. Deze komen meestal tot uiting in ernstige huidreacties zoals jeuk, huiduitslag of roodheid. In dat geval mag de behandeling niet worden voortgezet aangezien er een contra-indicatie is. Dit is ook het geval bij insufficiëntie van de lever of de nieren.

Ook vanuit medisch oogpunt is er een contra-indicatie tijdens zwangerschap en borstvoeding. Bovendien dient behandeling met idarubicine ook te worden vermeden in geval van ernstige hartaandoeningen (bijv. Hartfalen in de vierde lijn of na een hartaanval).