Primaquine is een receptgeneesmiddel met antiparasitaire eigenschappen. Het wordt gebruikt voor de preventie, behandeling en vervolgbehandeling van malaria. In haar richtlijnen voor de therapie van malaria beveelt de Duitse Vereniging voor Tropische Geneeskunde en Internationale Gezondheid (DTG) primaquine aan als een aanvullende therapie voor chloroquine bij de behandeling van tertiaire malaria. In Duitsland wordt Primaquine vervaardigd en verkocht door Bayer AG onder de handelsnaam Primaquine®.
Wat is primaquine?
Primaquine of N4- (6-methoxychinoline-8-yl) pentaan-1,4-diamine is een racemisch mengsel met de empirische formule C15 H21 N3 O. Het is een 8-aminochinolinederivaat. De onderliggende stof (primaquine bisfosfonaat) is een kristallijn, roodoranje en in water oplosbaar poeder met een neutrale geur en bittere smaak.
Farmacologische werking
Na orale toediening wordt primaquine gemakkelijk geabsorbeerd door het spijsverteringskanaal en snel gemetaboliseerd door de lever tot een carboxylderivaat. De maximale plasmaconcentratie van primaquine wordt bereikt in ongeveer 2 tot 3 uur. Primaquine heeft een halfwaardetijd van 5 tot 6 uur. Het carboxylderivaat (carboxyprimaquine) heeft een halfwaardetijd van 24 tot 30 uur. Slechts een klein deel van de primaquine (ongeveer 1%) wordt in zijn oorspronkelijke vorm uitgescheiden. Het wordt uitgescheiden in de urine.
Als therapeutisch middel wordt primaquine gedurende 14 dagen ingenomen. De dagelijkse dosis wordt berekend op basis van het lichaamsgewicht van de patiënt en hangt af van het algemene behandelconcept en van de andere gebruikte medicijnen. Voor profylaxe wordt een inname van 1 à 2 dagen aanbevolen. De dosis voor volwassenen is 30 mg en voor kinderen 0,3 mg per kilo lichaamsgewicht per dag.
De profylactische maatregel moet plaatsvinden in de periode van 1 dag voor tot 1 week na het verblijf in het malariagebied. Primaquine is niet goedgekeurd als middel voor malariaprofylaxe in Duitsland. Hiervoor moet het product in het buitenland zijn verkregen.
Medische toepassing en gebruik
Primaquine wordt sinds de jaren 40 vervaardigd en wordt in verschillende landen als antimalariageneesmiddel gebruikt. Het exacte werkingsmechanisme is echter nog onbekend, ondanks intensief onderzoek. Aangenomen wordt dat een interactie van de stof met het DNA van de plasmodia de biosynthese van eiwitten remt en zo leidt tot de dood van de ziekteverwekker. Mitochondriale disfunctie wordt ook overwogen.
Primaquine is zeer effectief tegen de exoerytrocytische stadia van Plasmodium vivax en Plasmodium ovale en ook tegen het begin van het exoerytrocytische stadium van Plasmodium falciparum. Het preparaat vertoont ook een grote effectiviteit tegen de gametocyten van de Plasmodia, in het bijzonder de Plasmodium falciparum. Het is echter bewezen dat primaquine niet effectief is op de erytrocytstadia van de plasmodia.
Hoewel het in Duitsland niet voor dit doel is goedgekeurd, wordt primaquine gebruikt bij de profylaxe van alle soorten malaria. Studies in Centraal-Afrikaanse landen, Colombia, Iran en Indonesië tonen een preventief effect van primaquine tot 85% aan tegen de ziekteverwekker Plasmodium falciparum, die verantwoordelijk is voor tropische malaria. Een toepassing van primaquine voor de therapeutische behandeling van malaria quartana en malaria tropica heeft echter geen zin.
Als therapeutisch middel en om recidieven te voorkomen, wordt primaquine gebruikt bij malaria tertiana, die wordt veroorzaakt door Plasmodium vivax en Plamodium ovale.
Risico's en bijwerkingen
Primaquine is gecontra-indiceerd voor mensen met glucose-6-fosfaat dehydrogenase-deficiëntie en voor mensen met lupus erythematosus of reumatoïde artritis. Een andere contra-indicatie is het gebruik van mogelijk hemolytische geneesmiddelen of persoonlijke gevoeligheid voor het actieve ingrediënt.
Het is raadzaam om uw bloedwaarden te controleren terwijl u primaquine gebruikt. De veiligheid van het gebruik van primaquine tijdens de zwangerschap is niet bewezen, zodat bij het opstellen van het therapeutische concept rekening moet worden gehouden met mogelijke risico's voor het ongeboren kind in de context van de risico-batenverhouding.
Bijwerkingen van primaquine zijn onder meer bloedarmoede en hoofdpijn, vermoeidheid en slaperigheid, indigestie en maagkrampen, en jeukende huid.
Als de urine donker wordt, moet de behandeling met primaquine onmiddellijk worden stopgezet, aangezien dit een aanwijzing kan zijn voor overmatige belasting van de lever, nierziekte of hemolyse.
.jpg)
