• Sunday April 5,2020

abacavir

Abacavir is een medicijn dat de proliferatie en afgifte van virussen remt. In het bijzonder wordt abacavir gebruikt als een antiviraal middel bij met HIV geïnfecteerde patiënten. Het is een element in een combinatietherapie.

Wat is Abacavir?

Abacavir is een medicijn dat de proliferatie en afgifte van virussen remt. In het bijzonder wordt abacavir gebruikt als een antiviraal middel bij met HIV geïnfecteerde patiënten.

GlaxoSmithKline plc. (GSK) als een Brits farmaceutisch bedrijf is de fabrikant van het medicijn Abacavir. Als onderdeel van een antiretrovirale combinatietherapie worden HIV-1-patiënten behandeld.

Abacavir behoort tot de groep nucleoside reverse transcriptaseremmers (NRTI's). Het is een nucleoside-analoog. Dit is vergelijkbaar met het natuurlijke nucleoside. Ze beginnen in hun actie op het enzym reverse transcriptase. Dit enzym maakt deel uit van retrovirussen en transcribeert het virale RNA-genoom in DNA.

Abacavir concurreert met de natuurlijke nucleosiden. Het heeft echter geen derde hydroxylgroep. Er kan dus geen kettingverlenging plaatsvinden. De behandeling met abacavir mag alleen worden gestart na een genetische test, omdat een bepaalde genmarker (HLA-BSternchen5701) levensbedreigende reacties kan veroorzaken.

Farmacologische werking

Abacavir is een nucleoside-analoog. Het mist de 3e hydroxylgroep. Dit voorkomt kettingverlenging tijdens transcriptie. Transcriptie is het biologische proces waarbij genetische informatie wordt overgedragen van de DNA-strengen naar het RNA.

De basensequenties van RNA en DNA moeten complementair zijn. Transcriptie wordt vervolgens in de kern gekatalyseerd. Abacavir werkt ertegen. Het remt virale regeneratie. Farmacodynamisch wordt abacavir eerst omgezet in trifosfaat. Dit zijn chemisch gesynthetiseerde equivalenten fosforzuur. Bovendien wordt het basisgedeelte biochemisch herbouwd of afgebroken door de eigen enzymsystemen van het lichaam. Het resultaat is een biochemisch actieve metaboliet.

Deze metaboliet (carborvir trifosfaat) remt ketenverlenging en blokkeert zo de transcriptie. Naast de manipulatie van transcriptase komt er ook een einde aan de DNA-ketenvorming. De ontbrekende hydroxylgroep voorkomt linken naar 2 pagina's. Behandeling met abacavir of een combinatie van NRTI vermindert de virale belasting.

Tegelijkertijd wordt een toename van het aantal CD4-cellen veroorzaakt. Volgens wetenschappelijke studies vertraagt ​​het gebruik van abacavir de progressie van immunodeficiëntie, vermindert het aids-typische infecties en verlengt zo de levensduur aanzienlijk. Volgens andere onderzoeksresultaten verliest het voordeel echter in de loop van de tijd. Dit komt door de veranderlijkheid van het H-virus.

Medische toepassing & gebruik

Abacavir is een synthetisch molecuul dat remmende activiteiten tegen immuniteitstekorten in het lichaam opbouwt. De afbraak van abacavir in het lichaam gebeurt niet door het cytochroom P450-systeem, maar door alcoholdehydrogenase en verder door glucuronyl - transferase.

Interacties met andere geneesmiddelen worden zoveel mogelijk vermeden. In vitro vertoont abacavir een goede activiteit tegen HIV-1 en de effecten ervan kunnen worden versterkt door amprenavir, nevirapine en zidovudine. Ook gecombineerde geneesmiddelen, zoals lamivudine en stavudine, versterken het effect aanzienlijk. Ontwikkelt slechts langzaam het virale bestand tegen abacavir. Het heeft veel mutaties nodig.

Bij volwassenen die werden behandeld met een combinatie van abacavir met lamivudine en zidovudine, had 70 procent na 48 weken een virale lading die niet detecteerbaar was. Ook nam het aantal CD-4-cellen aanzienlijk toe. Bij kinderen met HIV-1 is een vergelijkende studie uitgevoerd. Deze kinderen hadden niet-geblindeerde NRTI en het aandeel van de detecteerbare virale lading (minder dan 400 kopieën / ml) was significant hoger in combinatie met abacavir dan vergelijkbare geneesmiddelen.

Risico's & bijwerkingen

Bij bekende overgevoeligheid voor abacavir (gecontroleerd door genetische test) of bij ernstige leverdisfunctie mag het geneesmiddel niet worden gebruikt. Beperkte gebruik van abacavir wordt aanbevolen tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Bovendien zijn hepatitis, metabole acidose of hepatomegalie tegen het gebruik van het medicijn. Als bekend is dat de patiënt hoge risicofactoren voor leverziekte heeft of als de patiënt een zeer hoge virale lading heeft, is het gebruik van abacavir, vooral in combinatie met lamivudine en zidovudine, twijfelachtig.

Matige leverdisfunctie of eindstadium nierziekte is ook een van de relatieve contra-indicaties van abacavir. Ongeveer 5 procent van de patiënten vertoont overgevoeligheidsreacties. Symptomen zijn onder meer uitslag, misselijkheid, braken, buikpijn, hoest, verhoogde leverfunctie, zweren in de mond, hoofdpijn en een algemene malaise.

Interessante Artikelen

wortel

wortel

De wortel is een van de meest populaire soorten groenten die vandaag op het bord komt. Niet voor niets is de consumptie per hoofd van de bevolking in Duitsland gemiddeld 6, 5 kilogram. De uitstekende gezonde eigenschappen en de goede compatibiliteit zijn slechts twee van de positieve eigenschappen. Dat moet je weten over de wortel Aan de ene kant bevorderen de ingrediënten van de wortel de bloedvorming, aan de andere kant hebben ze een positief effect op de vorming van tanden en de weerstand van het lichaam tegen infecties en ziekten.

milt

milt

De milt is een belangrijk menselijk orgaan dat drie belangrijke functies vervult, namelijk de productie en opslag van witte bloedcellen voor de afweer en het verwijderen van verouderde rode bloedcellen. Wat is de milt? Schematische weergave van de anatomie van de milt. Klik om te vergroten. De milt is het grootste lymfatische orgaan bij de mens, het grootste orgaan in het menselijk lichaam waarin lymfocyten, ook witte bloedcellen genoemd, worden gevormd

hartpijn

hartpijn

Veel mensen lijden aan hartzeer. De getroffenen merken deze stoornissen min of meer sterk op met korte of langere tussenpozen. Dit draagt ​​bij aan het feit dat de overgrote meerderheid van de arts niet onmiddellijk raadpleegt in geval van hartpijn. Wat zijn hartzeer? Hartpijn wordt gerapporteerd door de getroffenen als pijnlijke ongemakken die uitstralen in de borst of in de linkerschouder, evenals waarneembare pijn direct op het hart zelf. Ha

hamer

hamer

Een hamer is een van de drie gehoorbeentjes in het middenoor. Hij brengt de trillingen van het trommelvlies over met versterking op het aambeeld. Het aambeeld geeft de trillingen af ​​aan de stijgbeugel, die de mechanische trillingen via het ovale venster op het vloeibare medium perilymfe en het slakkenhuis overbrengt. De

Septische shock

Septische shock

Een septische shock is een zogenaamde ontstekingsreactie van het organisme. Het lichaam reageert op het binnendringen van virussen, bacteriën, schimmels en toxines met een falen van meerdere organen. Als er geen tijdige en adequate behandeling is, is de septische shock meestal fataal. Een septische shock moet worden onderscheiden van anafylactische shock (allergische shock) en bloedsomloopshock.

constipatie

constipatie

Constipatie (constipatie) is een veel voorkomend symptoom. Een constipatie wordt gekenmerkt door een moeilijke stoelgang. De stoelgang is meestal vertraagd of onregelmatig en de consistentie ervan is meestal hard of verhard. Wat is constipatie? Een constipatie wordt gekenmerkt door een moeilijke stoelgang