• Tuesday July 7,2020

abacavir

Abacavir is een medicijn dat de proliferatie en afgifte van virussen remt. In het bijzonder wordt abacavir gebruikt als een antiviraal middel bij met HIV geïnfecteerde patiënten. Het is een element in een combinatietherapie.

Wat is Abacavir?

Abacavir is een medicijn dat de proliferatie en afgifte van virussen remt. In het bijzonder wordt abacavir gebruikt als een antiviraal middel bij met HIV geïnfecteerde patiënten.

GlaxoSmithKline plc. (GSK) als een Brits farmaceutisch bedrijf is de fabrikant van het medicijn Abacavir. Als onderdeel van een antiretrovirale combinatietherapie worden HIV-1-patiënten behandeld.

Abacavir behoort tot de groep nucleoside reverse transcriptaseremmers (NRTI's). Het is een nucleoside-analoog. Dit is vergelijkbaar met het natuurlijke nucleoside. Ze beginnen in hun actie op het enzym reverse transcriptase. Dit enzym maakt deel uit van retrovirussen en transcribeert het virale RNA-genoom in DNA.

Abacavir concurreert met de natuurlijke nucleosiden. Het heeft echter geen derde hydroxylgroep. Er kan dus geen kettingverlenging plaatsvinden. De behandeling met abacavir mag alleen worden gestart na een genetische test, omdat een bepaalde genmarker (HLA-BSternchen5701) levensbedreigende reacties kan veroorzaken.

Farmacologische werking

Abacavir is een nucleoside-analoog. Het mist de 3e hydroxylgroep. Dit voorkomt kettingverlenging tijdens transcriptie. Transcriptie is het biologische proces waarbij genetische informatie wordt overgedragen van de DNA-strengen naar het RNA.

De basensequenties van RNA en DNA moeten complementair zijn. Transcriptie wordt vervolgens in de kern gekatalyseerd. Abacavir werkt ertegen. Het remt virale regeneratie. Farmacodynamisch wordt abacavir eerst omgezet in trifosfaat. Dit zijn chemisch gesynthetiseerde equivalenten fosforzuur. Bovendien wordt het basisgedeelte biochemisch herbouwd of afgebroken door de eigen enzymsystemen van het lichaam. Het resultaat is een biochemisch actieve metaboliet.

Deze metaboliet (carborvir trifosfaat) remt ketenverlenging en blokkeert zo de transcriptie. Naast de manipulatie van transcriptase komt er ook een einde aan de DNA-ketenvorming. De ontbrekende hydroxylgroep voorkomt linken naar 2 pagina's. Behandeling met abacavir of een combinatie van NRTI vermindert de virale belasting.

Tegelijkertijd wordt een toename van het aantal CD4-cellen veroorzaakt. Volgens wetenschappelijke studies vertraagt ​​het gebruik van abacavir de progressie van immunodeficiëntie, vermindert het aids-typische infecties en verlengt zo de levensduur aanzienlijk. Volgens andere onderzoeksresultaten verliest het voordeel echter in de loop van de tijd. Dit komt door de veranderlijkheid van het H-virus.

Medische toepassing & gebruik

Abacavir is een synthetisch molecuul dat remmende activiteiten tegen immuniteitstekorten in het lichaam opbouwt. De afbraak van abacavir in het lichaam gebeurt niet door het cytochroom P450-systeem, maar door alcoholdehydrogenase en verder door glucuronyl - transferase.

Interacties met andere geneesmiddelen worden zoveel mogelijk vermeden. In vitro vertoont abacavir een goede activiteit tegen HIV-1 en de effecten ervan kunnen worden versterkt door amprenavir, nevirapine en zidovudine. Ook gecombineerde geneesmiddelen, zoals lamivudine en stavudine, versterken het effect aanzienlijk. Ontwikkelt slechts langzaam het virale bestand tegen abacavir. Het heeft veel mutaties nodig.

Bij volwassenen die werden behandeld met een combinatie van abacavir met lamivudine en zidovudine, had 70 procent na 48 weken een virale lading die niet detecteerbaar was. Ook nam het aantal CD-4-cellen aanzienlijk toe. Bij kinderen met HIV-1 is een vergelijkende studie uitgevoerd. Deze kinderen hadden niet-geblindeerde NRTI en het aandeel van de detecteerbare virale lading (minder dan 400 kopieën / ml) was significant hoger in combinatie met abacavir dan vergelijkbare geneesmiddelen.

Risico's & bijwerkingen

Bij bekende overgevoeligheid voor abacavir (gecontroleerd door genetische test) of bij ernstige leverdisfunctie mag het geneesmiddel niet worden gebruikt. Beperkte gebruik van abacavir wordt aanbevolen tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Bovendien zijn hepatitis, metabole acidose of hepatomegalie tegen het gebruik van het medicijn. Als bekend is dat de patiënt hoge risicofactoren voor leverziekte heeft of als de patiënt een zeer hoge virale lading heeft, is het gebruik van abacavir, vooral in combinatie met lamivudine en zidovudine, twijfelachtig.

Matige leverdisfunctie of eindstadium nierziekte is ook een van de relatieve contra-indicaties van abacavir. Ongeveer 5 procent van de patiënten vertoont overgevoeligheidsreacties. Symptomen zijn onder meer uitslag, misselijkheid, braken, buikpijn, hoest, verhoogde leverfunctie, zweren in de mond, hoofdpijn en een algemene malaise.

Interessante Artikelen

spermatogenese

spermatogenese

De term spermatogenese verwijst naar spermavorming. Het begint bij het begin van de puberteit en is een voorwaarde voor voortplanting. Wat is spermatogenese? Bij spermatogenese worden de mannelijke geslachtscellen gevormd. Deze staan ​​bekend onder de naam sperma. Bij spermatogenese worden de mannelijke geslachtscellen gevormd. De

hartziekte

hartziekte

Hartziekte neemt gestaag toe en is een van de belangrijkste doodsoorzaken in Duitsland. Of iemand ziek wordt, hangt sterk af van het gezin en zijn levensstijl. Wat zijn hartziekten? In het ergste geval kan het door hartziekten tot de dood van de betrokken persoon komen. © freshidea - stock.adobe.com Hartziekten zijn alle samengevatte ziekten van de hartspier, die van invloed zijn op de hartactiviteit.

compomeer

compomeer

In de tandheelkunde wordt compomer gebruikt als vulmateriaal om holtes te vullen (het "gat" in de tand). Compomeren behoren tot de moderne plastic vullingen en zijn een alternatief voor de klassieke amalgaamvullingen. Ze worden meestal gebruikt voor kleine defecten of tijdelijk. Wat is Kompomer

prestatiediagnostiek

prestatiediagnostiek

Prestatiediagnostiek creëert een prestatieprofiel dat de sterke en zwakke punten van de onderzochte patiënten identificeert. Het is een onderdeel van de geneeskunde. Vooral deze vermogensmeting wordt in de sportgeneeskunde gebruikt. Er is echter ook een psychologische prestatiemeting. De resultaten geven informatie over welke fysieke en mentale diensten patiënten kunnen bieden. W

Krabben in de keel

Krabben in de keel

In de meeste gevallen duidt een kras op de keel op een beginnende verkoudheid. Het kan ook een allergische reactie, een over-stimulatie of een vastzittende visgraat zijn. Zangers weten dat je de keel en keel moet bevochtigen en verzorgen, zodat de stem niet faalt tijdens een uitvoering. Wat krabt de keel

Kawasaki-syndroom bij baby en kind

Kawasaki-syndroom bij baby en kind

Het Kawasaki-syndroom is een acute febriele ziekte die voornamelijk wordt gekenmerkt door ontstekingsreacties van de arteriële bloedvaten met betrokkenheid van meerdere organen en treedt op in de kindertijd (tot de leeftijd van 5). Het Kawasaki-syndroom komt vooral voor in Japan en steeds vaker in Duitsland (ongeveer 9 van de 100.