• Sunday June 7,2020

aminopenicillinen

Aminopenicillines zijn antibiotica die worden gebruikt voor antimicrobiële behandeling. De chemische expansie van penicilline met een aminogroep op het benzylradicaal, de medicijngroep vertoont een breder spectrum van activiteit dan penicilline. Aminopenicillines worden gebruikt als breedspectrumantibiotica bij verschillende bacteriële ziekten.

Wat zijn aminopenicillines?

Aminopenicilline behoort tot de groep bèta-lactam-antibiotica. Dit wordt structureel gekenmerkt door een vierledige lactamring, die ontstaat tijdens biosynthese. Aminopenicilline en penicilline hebben dezelfde basisstructuur. Een gesubstitueerde aminogroep op het benzylradicaal onderscheidt de twee antibiotica in hun chemische structuur.

Om aminopenicilline te produceren, wordt een aminogroep gesynthetiseerd op de a-positie van de benzylpenicilline. De extra aminogroep resulteert in een uitgebreid actiegebied en maakt aminopenicilline tot een effectief breedspectrumantibioticum.

ß-lactams (beta-lactams) zoals aminopenicilline zijn zuurbestendig en kunnen oraal worden toegediend. Het antibioticum is echter niet resistent tegen ß-lactamasen. ß-lactamasen komen in veel bacteriën voor en verminderen het spectrum van aminopenicilline. ß-lactamaseremmers voorkomen de splitsing van het antibioticum. In combinatie met aminopenicilline verhoogt ß-lactamase-remmers het werkingsspectrum van het antibioticum.

De aminopenicillines omvatten de geneesmiddelen amoxicilline, ampicilline, pivampicilline en bacampicilline. Pivampicilline en bacampicilline worden niet langer voorgeschreven. Amoxicilline en ampicilline worden nog steeds gebruikt om bacteriële ziekten te behandelen.

Farmacologisch effect op lichaam en organen

Aminopenicilline bindt eiwitten via de ß-lactam-ring. Zoals alle ß-lactam-antibiotica, is de ß-lactam-ring het centrum van actie en bindt aminopenicilline identieke eiwitstructuren zoals penicilline. De groep die penicilline-bindende eiwitten wordt genoemd, omvat het eiwit transpeptidase. De transpeptidase zorgt voor verknoping van glycopeptiden in een bacteriële celwand. Als de enzymen worden geïnactiveerd door β-lactam-antibiotica, kan verknoping van glycopeptiden niet meer plaatsvinden en wordt de bacteriële celwand onstabiel. Naarmate de instabiliteit toeneemt, komt water de bacterie binnen, waardoor een osmotische onbalans ontstaat en de bacterie barst.

P-lactam-antibiotica zoals aminopenicilline oefenen hun bacteriedodende werking uit op bacteriën die zich vermenigvuldigen en een celwand vormen. Vanwege de extra aminogroep op het benzylradicaal detecteren aminopenicillines meer gramnegatieve bacteriën dan penicillines. Bovendien zijn aminopenicillines vier tot tien keer krachtiger tegen gramnegatieve bacteriën in vergelijking met penicillines.

De bacteriesoorten die worden gedetecteerd door aminopenicillines omvatten grampositieve bacteriën zoals enterokokken, listeria en Streptococcus faecalis. Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis en Helicobacter pylori zijn gramnegatieve bacteriën die zich in het actieve spectrum van aminopenicillines bevinden.

Hoewel het antibioticum effectief is tegen 60% van de Escherichia coli-stammen en tegen de meeste stammen van Proteus mirabilis, zijn Haemophilus influenzae-stammen vaak resistent. Bacteriën die β-lactamase kunnen produceren, zijn resistent tegen β-lactam-antibiotica. Het werkingsspectrum van aminopenicillines wordt uitgebreid als een extra ß-lactamaseremmer zoals tazobactam wordt gebruikt.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Aminopenicillines zijn breedspectrumantibiotica en worden in de praktijk toegediend voor de eerste behandeling van bacteriële infecties. Een breedspectrum antibioticum wordt voorgeschreven voor de eerste behandeling wanneer de ziekteverwekker onbekend is. Voor een nauwkeurig en effectief gebruik van aminopenicillines is het noodzakelijk om een ​​antibiogram te bereiden en de bacteriestam te identificeren.

Aminopenicillines worden voornamelijk gebruikt voor luchtweginfecties, urineweginfecties, sinusitis, otitis media, bacteriële endocarditis, listeriose, epiglottitis, osteomyelitis, meningitis en weke deleninfecties.

De behandeling van bacteriële endocarditis treedt op bij een infectie met enterokokken. Begeleidend een aminoglycoside wordt toegediend. Aminopenicillines worden alleen voorgeschreven voor urineweginfecties als Proteus mirabilis, enterokokken of E. coli de infecties veroorzaken.

De biologische beschikbaarheid van een aminopenicilline is afhankelijk van de chemische structuur. De aminopenicilline amoxicilline wordt bij voorkeur oraal toegediend en wordt enteraal tot 60 tot 80% geabsorbeerd. De goede biologische beschikbaarheid is gerelateerd aan een hydroxylgroep gesubstitueerd op de fenolring (in de para-positie). Amoxicilline gebruikt de enterale dipeptidetransporter door chemische structurele modificatie. Wanneer aminopenicilline ampicilline daarentegen oraal wordt toegediend, is de enterale absorptie slechts 30%. 70% van het medicijn blijft dus in het darmlumen. Dit leidt tot ongewenste bijwerkingen in het maagdarmgebied. Bovendien is het plasmagehalte slechts onvoldoende verhoogd. Ampicilline wordt bij voorkeur intraveneus (iv) of intramusculair (im) toegediend vanwege slechte enterale absorptie.

Aminopenicillines binden aan albumine in de menselijke bloedbaan en worden renaal uitgescheiden. Studies suggereren dat een minimaal aandeel aminopenicillines in de lever metaboliseert (lever).

Risico's & bijwerkingen

Gastro-intestinale bijwerkingen komen vaak voor na orale inname van aminopenicillines. Naast diarree kan pseudomembraneuze enterocolitis optreden. Andere bijwerkingen zijn epileptische aanvallen, evenals sensorische en motorische stoornissen. Deze bijwerkingen komen vaak voor na hoge doses antibioticum als gevolg van neurotoxische reacties en beïnvloeden het centrale zenuwstelsel.

In geval van infectieuze mononucleosis (glandulaire koorts) of een leukemie die tegelijkertijd aanwezig is, kan behandeling met aminopenicilline leiden tot maculair exantheem. Een ernstige bijwerking met penicillinederivaten zoals aminopenicillines is anafylactische shock.

Contra-indicaties zijn onder meer nierinsufficiëntie, chronische lymfatische leukemie en penicilline-allergie.

Interessante Artikelen

Enterisch zenuwstelsel

Enterisch zenuwstelsel

Het enterische zenuwstelsel (ENS) doorloopt het gehele spijsverteringskanaal en werkt grotendeels onafhankelijk van de rest van het zenuwstelsel. In de volksmond wordt het ook wel het buikbrein genoemd. In principe is het verantwoordelijk voor de regulering van alle processen van het hele spijsverteringsproces

ribben

ribben

De ribben geven de ribbenkast zijn typische vorm en zijn meestal bij mensen in paren aanwezig. Het aantal ribbenparen komt hier overeen met het aantal wervels van de thoracale wervelkolom. Wat zijn ribben? Per definitie zijn de ribben in paren gerangschikt, gebogen botten, die staafvormig en dorsaalzijdig zijn, dus terugspringen van de borstwervels

lipoproteïne lipase

lipoproteïne lipase

Lipoproteïne lipase (LPL) behoort tot de lipasen en speelt een cruciale rol in het lipidenmetabolisme. Ze is verantwoordelijk voor de afbraak van triglyceriden in chylomicrons en lipoproteïnen met zeer lage dichtheid (VLDL's) in vetzuren en monoacylglycerol. De vrijgekomen vetzuren worden gebruikt om energie op te wekken of om lichaamsvet op te bouwen.

anhedonia

anhedonia

Anhedonia verwijst naar een aandoening waarbij de getroffenen geen plezier of plezier kunnen ervaren. Het kan in de context van psychische stoornissen zijn, bijvoorbeeld depressie, schizoïde persoonlijkheidsstoornis, of als onderdeel van de negatieve symptomen van psychose, of een symptoom van een lichamelijke aandoening.

Gebroken aortaboog

Gebroken aortaboog

De term onderbroken aortaboog wordt gebruikt voor uiterst zeldzame, genetisch veroorzaakte cardiale en vasculaire misvormingen die vergelijkbaar zijn in hun effecten op aortaire coarctatie. Tussen de stijgende en dalende tak van de aorta in het gebied van de aortaboog, is een gedeelte van de aorta niet gevormd of helemaal afwezig, zodat het slagaderlijke bloed dat vanuit de linkerventrikel in de aorta wordt gepompt, het toevoergebied is van de dalende aorta en zijn aftakaders kan niet bereiken

Sinus sagittalis superior

Sinus sagittalis superior

De superieure sagittale sinus is een bloedbaan in het menselijk brein. Hij is een belangrijke bloedgeleider in de zorg voor de hersenen. Veneus bloed stroomt erin. Wat is de superieure sagittale sinus? Voor een voldoende bloedtoevoer in het menselijk brein zijn er verschillende bloedvaten. Ze zijn componenten van het centrale zenuwstelsel